浏览量: 发布时间:2019-10-24 编辑:365bet365用址
(1)激动剂配体与受体结合并引起相应的生理效应的能力称为内在活性。
具有内在活性的配体,称为激动剂,也称为功能激动剂,具有高亲和力和内在活性,可以与受体结合以产生最大的作用。
(2)某些激动剂具有一定的亲和力,但其固有活性低,仅在受体结合后才获得较弱的生理作用。
即使增加浓度,也不能获得作为完全激动剂的全部效果,但是它占据了受体并拮抗了某些激动剂的生理作用。
部分激动剂具有激动剂和拮抗剂的双重性质。如果存在拮抗剂,则添加部分激动剂可以改善原始的生理作用。如果存在激动剂,则添加部分激动剂会生成原始激动剂。一些生理作用减弱。
(3)受体可以识别拮抗剂并与受体具有亲和力,但与受体结合并阻断受体活性的药物被称为受体拮抗剂(或阻断剂)。
拮抗剂进一步分为竞争性和非竞争性拮抗剂。
一种竞争性对手。
相同的受体与相同的受体竞争,受体的结合是可逆的,拮抗剂被称为竞争性拮抗剂。
在存在此类拮抗剂的情况下,只要将激动剂剂量增加到一定水平,就可以恢复原始效果。
两种非竞争性的对手。
激动剂的相反作用,但不与激动剂作用于相同的受体或与相同的受体竞争,但与受体的结合非常牢固或结合是不可逆的,因此这类拮抗剂它被称为非竞争性拮抗剂。
当存在非竞争性拮抗剂时,难以通过增加激动剂的浓度来恢复原始效果。